Намаляване на дозата на efavirenz е безопасно и ефективно при пациенти с високи плазмени нива на медикамента
Дозите на efavirenz могат да бъдат намалени безопасно при пациенти с висока концентрация на лекарството в кръвта, според доклад на холандски изследователи, публикуван през м. октомври тази година в престижно специализирано издание. Намаляването на дозата означава също и по-малка вероятност от прекратяване на лечението с efavirenz поради странични ефекти без увеличаване на риска от повишаване на стойностите на вирусния товар до доловими.
Efavirenz (Stocrin, влизащ също и в състава на комбинираната таблетка Atripla) е един от медикаментите, препоръчани за първа линия терапия. Лекарството притежавa мощен анти-ХИВ ефект, приема се лесно и предизвиква относително леки странични ефекти.
Все пак обаче една част от започващите терапия с него съобщават за странични ефекти от страна на централната нервна система като проблеми със съня, ярки сънища и депресия. Въпреки че те са най-често леко изразени и преходни, някои от пациентите прекратяват терапията с този препарат именно заради тях.
Някои данни сочат, че вероятността от възникването на тези странични ефекти е по-голяма при високи концентрации на медикамента в кръвта.
Холандските изследователи са провели 48-седмично проучване, за да проверят дали пациентите с високи концентрации на efavirenz в кръвта могат безопасно да намалят дневната доза на лекарството и дали при такова намаляване на дозата вероятността за прекратяване на лечението намалява.
В проучването са взели участие пациенти, които са започнали лечение с efavirenz в периода между 1998 и 2007 г. Нивата на медикамента в кръвта са определяни чрез терапевтично лекарствено мониториране.
В рамките на проучването 180 пациента с високи концентрации на медикамента в кръвта или намаляват дозата или продължават да приемат стандартната от 600 мг на ден.
Стандартната дневна доза от 600 мг е намалена на 400 мг при 47 пациенти. Това води до средно намаляване на плазмената концентрация на лекарството от 6.8 мг/л на 4 мг/л, което е статистически значим резултат.
При двама пациенти дозата е намалена от 600 мг на 200 мг. Единият от тях достига до намаляване на плазменото ниво на медикамента от 6.4 мг/л на 2.78 мг/л. При другия нивата на efavirenz спадат от 27.7 мг/л на 11 мг/л. Затова дозата на препарата при него е допълнително намалена на 100 мг, което води до достигане на стойност от 2.7 мг/л.
Нивата на efavirenz се запазват над прага на ефективност (1 мг/л) при всички 42 пациенти, при които е измерена плазмената концентрация след намаляне на дозата. Изследователите отбелязват обаче, че при 22 от тях концентрацията на лекарството остава 4 мг/л или повече въпреки намаляването на дозата до 400 мг и че независимо от последващото допълнително намаляване на дозата концентрацията на лекарството при тях остава висока.
След една година проследяване, 14 от пациентите, които са продължили да приемат стандартната доза efavirenz са прекъснали лечението с медикамента, сравнено само с един от пациентите, които са намалили дозата.
Вирусният товар остава под 50 копия/мл при 95% от пациентите с намалена доза в сравнение с 86% от пациентите на 600 мг.
В заключение изследователите посочват, че тяхното проучване показва, че при пациенти с висока плазмена концентрация на efavirenz може да се обмисли намаляване на дозата под контрола на терапевтичнo лекарственo мониториране. Намаляването на дозата не повлиява отрицателно вирусологичната ефективност и може да предотврати прекратяване на лечението поради лекарствена токсичност.